Neuere Fluorchinolone Hochwirksame Geschütze für die ambulante Therapie

Journal/Book: MMW-Fortschr. Med. - Nr. 47/ 1999; S. 35/ 837 - 36/ 838; (141 Jg.). 1999;

Abstract: Prof. Dr. med. R. Stahlmann Institut für Klinische Pharmakologie und Toxikologie der Freien Universität Berlin Fluorchinolone werden zunehmend zur Therapie bakterieller Infektionen der Atemwege eingesetzt. Der Grund für diese Tendenz liegt in der Entwicklung neuer Chinolone die eine gute bis sehr gute Aktivität gegen grampositive Bakterien (z. B. Pneumokokken) und andere häufige Erreger von Atemwegsinfektionen aufweisen (z. B. H. influenzae). Die neueren Chinolone werden nach einer Einteilung der Paul-Ehrlich-Gesellschaft für Chemotherapie als Fluorchinolone der Gruppen III (Levofloxacin/ Tavanic(r)) und IV (Moxifloxacin/Avalox(r)) bezeichnet. Sie unterscheiden sich in ihrem Wirkungsspektrum von den seit langem bekannten Derivaten wie Ofloxacin (z. B. Tarivid(r)) und Ciprofloxacin (z. B. Ciprobay(r)) deren Stärke v. a. im gramnegativen Bereich liegt. Nach wie vor ist Ciprofloxacin die aktivste Substanz gegen Pseudomonas aeruginosa. Die neuen Fluorchinolone weisen minimale Hemmkonzentrationen (MHK-Werte) gegenüber Pneumokokken auf die zwischen 0 125 mg/I (Moxifloxacin) und 1 0 mg/I (Levofloxacin) liegen. Diese minimalen Hemmkonzentrationen gestatten eine erste Orientierung über die antibakterielle Aktivität der Chinolone. Eine direkte Übertragung solcher Invitro-Daten auf die Verhältnisse in vivo ist nicht möglich da pharmakokinetische Aspekte mitberücksichtigt werden müssen. Nach neueren Vorstellungen zur Pharmakodynamik der Fluorchinolone ist es als günstig anzusehen wenn die Spitzenkonzentrationen der Wirkstoffe im Plasma und im Gewebe möglichst deutlich (etwa zehnfach) oberhalb der MHK-Werte liegen. Die neueren Chinolone werden nach oraler Gabe gut resorbiert die relativ langen Eliminationshalbwertszeiten gestatten die einmal tägliche Verabreichung. Das hohe Verteilungsvolumen der Fluorchinolone deutet auf die gute Gewebegängigkeit und die intrazelluläre Anreicherung dieser Wirkstoffe hin. Dies ist vor allem bei Infektionen durch intrazelluläre Erreger (Legionellen Chlamydien Mykoplasmen) von Bedeutung. Wirksamkeit bei Atemwegsinfektionen Aufgrund der günstigen pharmakokinetischen Eigenschaften eignen sich diese Chemotherapeutika auch für die ambulante Therapie. Alle neueren Chinolone der Gruppen III/IV waren in klinischen Studien bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege gut wirksam. Die meisten Untersuchungen wurden bei Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie mit akuter Exazerbation einer chronischen Bronchitis oder mit einer Sinusitis durchgeführt. ... ab

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