Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer Neue Alternativen für die First-line-Behandlung.

Journal/Book: Münch. med. Wschr. 140 (1998) Nr. 49 S. 76-80. 1998;

Abstract: Kongreßbericht von der 12. Welt-AIDS-Konferenz in Genf 28. Juni bis 3. Juli (mit Unterstützung der Firma DuPont Pharma Bad Homburg v.d.H.) Die neue antiretrovirale Substanzklasse der Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (kurz. NNRTI) stellt eine wichtige Ergänzung der Behandlung der HIV-Infektion dar. Aktuelle Studien die auf dem Welt-AIDS-Kongreß 1998 in Genf vorgestellt wurden legen nahe daß eine Triple-Therapie mit dem neuen NNRTI Efavirenz plus zwei Nukleosidanaloga noch wirksamer sein könnte als die gängige Kombination eines Protease-Inhibitors mit zwei Nukleosidanaloga. Darüber hinaus ist Efavirenz die erste antiretrovirale Substanz bei der eine einmalige Gabe pro Tag ausreicht - ein entscheidender Fortschritt um das oft komplizierte Therapieregime zu vereinfachen. Die Substanz eröffnet neue Alternativen in der First-Iine-Therapie und kann sowohl mit Reverse-Transkriptase-Hemmern als auch mit Protease-Inhibitoren kombiniert werden. Die Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) wirken über eine Hemmung der reversen Transkriptase. Dieses Enzym schreibt die virale Erbsubstanz die als einsträngige RNS-Kopie vorliegt in einen DNS-Strang um. Erst dadurch wird das Virusgenom in die menschliche Erbsubstanz integrierbar. Die Hemmung erfolgt über eine nicht-kompetitive Bindung die zu einer weitgehenden Inaktivierung des Enzyms führt. NNRTI wirken hochspezifisch auf die reverse Transkriptase es besteht keine Affinität zu anderen viralen oder menschlichen Polymerasen. Efavirenz: ein neuer NNRTI für die tägliche Einmalgabe Efavirenz ist der inzwischen dritte Vertreter der NNR

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