Beclometasondipropionat

Journal/Book: Münch.med.Wschr. 137 (1995) 20 S.44/336-46/338. 1995;

Abstract: Metabolismus Pharmakodynamik Pharmakokinetik Institut für Pharmazeutische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster Zusammenfassung Die vorliegende Übersicht faßt Ergebnisse von Untersuchungen zur Gewebs- und Rezeptorbindung von Beclometasondipropionat (BDP) und dessen aktivem Metaboliten Beclometason-17-propionat (17-BMP) sowie zur Pharmakokinetik im Tier- und Humanversuch zusammen. BDP hat zum menschlichen Glukokortikoidrezeptor eine 7mal höhere Affinität als Kortisol 17-BMP wird 192mal stärker gebunden. BDP wird vom menschlichen Lungengewebe in vitro 3mal stärker gebunden als Kortisol Flunisolid oder Budesonid. Auch im Tierversuch wird BDP stärker im Lungengewebe angereichert als Budesonid. Aufgrund der langsamen Auflösung und der hohen Affinität zum Lungengewebe kann BDP ein lokaler Retardeffekt nach Inhalation zugeschrieben werden. In-vitro-Versuche sowie pharmakokinetische Untersuchungen an Ratte und Mensch zeigen die rasche Hydrolyse von BDP zum aktiveren 17-BMP. Die kurze Halbwertszeit von 93 min von 17-BMP ist hinsichtlich der unerwünschten systemischen Wirkungen ein weiterer Vorteil beim Einsatz von BDP.

Keyword(s): Beclometasondipropionat Metabolismus Pharmakokinetik und -dynamik Asthma

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