Isradipin - Pharmakokinetik und Pharmakodynamik der Retardformulierung

Journal/Book: Münch.med.Wschr. 135 (1993) 48 S.36/662-665/39. 1993;

Abstract: Schwarz Pharma AG Monheim Zusammenfassung Die neu entwickelte Retardformulierung von Isradipin setzt den Wirkstoff über einen Zeitraum von 24 Stunden kontinuierlich aus einer Gelmatrix frei. Die absolute Bioverfügbarkeit der Retardformulierung ist im Vergleich zur unretardierten Form leicht erhöht und beträgt etwa 22 5%. Maximale Plasmaspiegel werden ca. 5 bis 7 Stunden nach oraler Gabe einer Kapsel erreicht danach verlaufen die Plasmaspiegel plateauförmig. Die maximalen Plasmaspiegel sowie die Bioverfügbarkeit steigen linear mit der Dosis. Isradipin kumuliert in therapeutischer Dosierung nicht. Auch 24 Stunden nach Einnahme der Kapsel sind noch halbmaximale Plasmaspiegel zu messen. Durch die langsame Anflutung und die geringen Konzentrationsschwankungen des Wirkstoffes sind Nebenwirkungen von Isradipin retard noch seltener als bei der unretardierten Formulierung.

Keyword(s): Kalziumantagonist (Isradipin) Pharmakokinetik Pharmakodynamik

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