Analyse von Form Korngrößenverteilung und Aggregation der Kristalle in Glukokortikoid-Depotpräparaten

Journal/Book: Akt. Rheumatol. 15 (1990) 3 S.101-124. 1990;

Abstract: H. W. Möllmann1 B. Armbruster5 J. Barth1 H. Derendorf2 O. W. Flörke3 G. Hochhaus2 C. R. Möllmann2 P. Rohdewald4 E. W. Schmidt1 1Medizinische Klinik und Poliklinik Bergmannsheil Ruhr-Universität Bochum 2College of Pharmacy University of Florida Gainesville USA 3Institut für Mineralogie Ruhr-Universität Bochum Bochum 4Pharmazeutisches Institut Westfälische Wilhelms Universität Münster 5DMT- Institut für Staubbekämpfung Gefahrstoffe und Ergonomie Essen Zusammenfassung 26 (davon 18 in der BRD und 8 in den USA) im Handel befindliche Glukokortikoid-Kristallsuspensionen wurden hinsichtlich klinisch relevanter biopharmazeutischer Parameter untersucht. Diese Untersuchungen schlossen die Bestimmung der Korngrößenverteilung und die licht- und rasterelektronenmikroskopische Charakterisierung ein. Die untersuchten Präparate unterschieden sich in der maximalen Korngröße in der Breite der Korngrößenverteilung und auch in der Form der kristallinen Partikel. Korngrößenverteilung Kristallformenverteilung Kristallisationszustand und Kristallagglomeration können das Lösungsverhalten der Präparate stark beeinflussen. Zusammenhänge zwischen der molekularen Struktur der eingesetzten Glukokortikoide und den biopharmazeutischen Eigenschaften konnten nicht aufgezeigt werden. Diese Kenngrößen werden vielmehr durch die Art der Herstellung und der Aufarbeitung bestimmt. Die potentielle Modulierung klinisch relevanter Parameter wie Wirkeintritt Wirkdauer und Plasmaspiegel durch biopharmazeutische und kristallographische Einflußgrößen wird ebenso wie die Abschätzung möglicher mechanischer Irritationen in vivo ausführlich diskutiert.

Keyword(s): Analyse von Form Korngrößenverteilung Kristalle Glukokortikoid-Depotpräparaten

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