Pharmakokinetik von intraartikulär applizierten Glukokortikoiden

Journal/Book: Akt. Rheumatol. 15 (1990) 4 S.145-153. 1990;

Abstract: College of Pharmacy University of Florida USA and Medical Clinic "Bergmannsheil" University of Bochum FRG Zusammenfassung Die pharmakokinetischen Eigenschaften von sechs verschiedenen Glukokortikoiden nach intraartikulärer Applikation werden verglichen. Einige dieser Substanzen wie Triamcinolondiacetat Methylprednisolonacetat Betamethasonacetat/phosphat und Triamcinolonhexacetonid sind inaktive Prodrugs die im Körper erst durch Hydrolyse in ihre aktive Wirkform den Glukokortikoidalkohol überführt werden müssen. Keine Hydrolyse wird beim Triamcinolonacetonid und Rimexolon benötigt. In allen Fällen scheint die Auflösungsgeschwindigkeit in der Synovia der geschwindigkeitsbestimmende Schritt für die systemische Resorption zu sein und die terminale Halbwertzeit zu bestimmen ("Flip-flop-Fall"). Der für einen Vergleich der untersuchten Substanzen geeignetste pharmakokinetische Parameter ist die Mean Residence Time (MRT) die ein Maß für die mittlere Verweildauer derjeweiligen Substanzen im Organismus darstellt. Rimexolon (25 Tage) und Triamcinolonhexacetonid (6 Tage) zeigen die längste MRT. Triamcinolondiacetet weist die kürzeste MRT auf (1 2 Tage). Diese Verweildauern sind von klinischer Relevanz da eine Korrelation zwischen MRT und klinischer Wirkdauer aufgezeigt werden kann.

Keyword(s): Pharmakokinetik intraartikulär applizierten Glukokortikoiden

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