Einfluß einiger experimenteller Parameter auf die Penetration von Arzneistoffen in exzidierte menschliche Haut*

Journal/Book: Acta Pharmaceutica Technologica 29 (3)1983 Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH Stuttgart. 1983;

Abstract: Fachrichtung Pharmazeutische Technologie der Universität des Saarlandes Saarbrücken *Nach einem Vortrag beim 26. Jahreskongreß der APV Forum Technologicum in Antwerpen Mai 1980 ** Diese Arbeit beinhaltet einen Teil der Dissertation von M. HAILER. Saarbrücken 1981 Summary Penetration of salicylic acid (SA) from several ointments into excised human skin is studied and concentration vs. depth profiles are established by estimating fluorimetrically the content of SA within successive skin layers. Storage of skin pieces at -25 °C causes an average increase in total uptake of SA by 0.4% per day from wool wax alcohol ointment (DAB 8) with 5% SA. Fast Penetration was observed during the first 2 h where 60 to 80% of the total amount liberated during an 8 h experiment are taken up by the skin. For a subsequent period of 2 to 4 h the amount of SA penetrating is linearily correlated with the thickness of the skin. After this period the concentration within deeper layers has increased causing the concentration gradient to become less dependent of the skin thickness. The concentration vs. depth profiles demonstrate high amounts of SA within the upper layer followed by a steep fall in concentration that flattens at a depth of 100 to 150 µm. Amount penetrated vs. thickness profiles were independent of the source of the skin samples an the body i.e. breast abdomen and thigh. Zusammenfassung Eine Methode zur Bestimmung der Arzneistoffpenetration aus Salben in exzidierte menschliche Haut mit der Konzentrationsprofile in der Haut in Abhängigkeit von der Einwirkungszeit ermittelt werden können und der Einfluß einiger Parameter der Hautpräparate auf die Wirkstoffaufnahme werden beschrieben. Werden die Hautstücke bei -25 °C aufbewahrt so erhöht sich die aus 5 % Salicylsäure enthaltender Wollwachsalkoholsalbe aufgenommene Substanzmenge während der Lagerungszeit um durchschnittlich 0 4 % pro Tag. Bei einer Versuchsdauer zwischen 2 und 4 h sind die Dicke der Haut und die aufgenommene Salicylsäuremenge linear korreliert nicht jedoch bei kürzeren oder längeren Versuchszeiten. Eine Abhängigkeit der Wirkstoffaufnahme von der Lokalisation der Haut wurde nicht beobachtet wenn die Hautdicke berücksichtigt wurde. Innerhalb der ersten 2 h der Einwirkungszeit ist die Penetration aus der Salbe in die Haut besonders stark; die Haut nimmt in diesem Zeitintervall 60 - 80% der innerhalb von 8 h insgesamt freigesetzten Salicylsäuremenge auf. Die Konzentrationsprofile weisen große Salicylsäuremengen in den obersten Hautschichten mit einem steilen Konzentrationsabfall auf der in einer Schichttiefe von 100 -150 µm stark verflacht. ___MH

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