Die Haut als Absorptionsorgan

Abstract: Abteilung für Biopharmazeutik Sandoz AG Basel Die Haut hat in erster Linie eine Schutzfunktion und dient als Barriere gegen das Eindringen von Mikroorganismen Viren und Fremdstoffen. Gleichzeitig reguliert sie das Entweichen lebenswichtiger Bestandteile des Körpers wie z. B. Wasser. Aus diesem Grunde ist die Haut nur selten als geeigneter Applikationsweg für die Zufuhr von Wirkstoffen die bis in den Blutkreislauf eindringen sollen betrachtet worden. Ein sorgfältiges Studium der Ursachen der relativen Undurchlässigkeit der Haut und der Faktoren die die Hautpermeabilität positiv beeinflussen haben neue Möglichkeiten für die topische Applikation von Wirkstoffen erschlossen (Abb. 2 und 3). Welche Gründe sprechen für eine topische Applikation von Arzneimitteln? Eine perkutane Zufuhr und damit eine Umgehung des Gastrointestinaltraktes ist ganz besonders für solche Wirkstoffe vorteilhaft die im Magen-Darm-Trakt rasch abgebaut und inaktiviert werden sowie für alle diejenigen Verbindungen die nach der Absorption bei der ersten Passage durch die Leber dort einem starken enzymatischen Metabolismus unterliegen (Abb. 9a + b). Ein weiterer wichtiger Vorteil der perkutanen Applikation ist die hier mögliche Steuerung der Absorptionsgeschwindigkeit durch geeignete Wahl und Zusammensetzung des Vehikels. Andererseits bildet sich während der Penetration ein Wirkstoffdepot in der Haut aus dem der Abtransport relativ langsam erfolgt wobei je nach Wirkstoff Invasionshalbwertszeiten von mehr als 12 Stunden auftreten können. Dadurch wird das Entstehen von unerwünscht hohen Wirkstoffkonzentrationen im Blut wie sie bei der enteralen Zufuhr oft beobachtet werden mit Sicherheit vermieden. Bei der perkutanen Zufuhr von Wirkstoffen wird man daher nicht mit dem Auftreten von Nebenwirkungen die durch zu hohe Blutspiegelwerte verursacht werden rechnen müssen. . . . .

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