Untersuchungen von Arzneimitteln mit Hilfe radioaktiver Markierung

Journal/Book: VISUM Nr.2 28. Mai 1968 Seiten 49-53. 1968;

Abstract: Für die Entwicklung neuer Arzneimittel sind drei Voraussetzungen notwendig: 1. Untersuchung der pharmakologischen und chemotherapeutischen Wirkung 2. Ermittlung der therapeutischen Dosis und 3. Bestimmung der Verträglichkeit im Tierversuch. Sind diese drei Voraussetzungen erfüllt so muß festgestellt werden wie sich die als Arzneimittel verwendete chemische Verbindung im Organismus verhält d. h. also wie sie resorbiert und wieder ausgeschieden ob sie in einzelnen Organen angereichert und nicht zuletzt ob und wie sie im Stoffwechsel chemisch verändert wird. Diese Fragestellung ist chemisch analytischer Natur. Ihre Beantwortung erfordert sehr empfindliche Untersuchungsmethoden. Diese müssen einerseits das chemisch unveränderte Molekül eines Pharmakons in außerordentlich kleinen Konzentrationen nachzuweisen erlauben denn manche Stoffe zeigen bereits bei der Applikation von mg-Mengen therapeutische Wirkungen; es kommt also darauf an sie noch in Konzentrationen von Bruchteilen von µg je Gramm Gewebe oder Körperflüssigkeit bestimmen zu können. Andererseits wird darüber gefordert die aus diesen Mikromengen entstehenden Stoffwechselprodukte deren chemische Identität sich in den seltensten Fällen mit Sicherheit voraussagen läßt quantitativ zu erfassen. Im Bereich der geforderten Empfindlichkeiten quantitative chemische Bestimmungsmethoden für jedes neue Arzneimittel gesondert auszuarbeiten erweist sich als mühselig und vielfach unmöglich. In vermehrtem Maße gilt dies für die Metabolitenforschung. Sehr viel leichter lassen sich derartige Aufgaben dagegen mit der im Prinzip bereits im Jahre 1913 von Hevesy und Paneth eingeführten Radioindikatoren- oder Leitisotopenmethode lösen. Diese beruht einmal darauf daß sich radioaktive Atomarten oder wie man auch sagt Radionuklide anhand der von ihnen ausgesandten Strahlung außerordentlich empfindlich messen und quantitativ bestimmen lassen. Zum anderen wird die Tatsache genutzt daß sich stabile und radioaktive Isotope eines Elementes chemisch gleich verhalten. Nach dem von Hevesy und Paneth eingeführten Markierungsverfahren lassen sich Radionuklide benutzen um in einer Vielzahl gleichartiger Individuen einzelne radioaktiv zu kennzeichnen und das Verhalten aller anhand der von den markierten ausgehenden Strahlung zu verfolgen. Dieses Markierungsprinzip ähnelt in gewisser Weise der Methode den Weg der Zugvögel zu verfolgen; einzelnen Vögeln wird vor dem Antritt ihrer Reise ein Ring angesteckt an dem man sie anderenorts wiedererkennen kann. ... ___MH

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