Biliäre renale und fäkale Elimination und Verteilung von Gold nach einmaliger oraler Gabe von Auranofin quantifiziert mit der Methode der instrumentellen Neutronenaktivierungsanalyse (INAA)

Journal/Book: Zeitschrift für Rheumatologie Band 50 (1991); Heft 1; S. 32 - 38. 1991;

Abstract: Priv.Doz. Dr. H.-P. Benn II. Medizinische Klinik und Poliklinik der Christian-Albrechts-Universität Kiel Zusammenfassung: Drei läge nach Cholezystektomie wurde sieben Patienten eine einmalige Auranofin-Dosis (5 Tabletten Ridaura = 4 35 mg Gold) verabreicht Zu definierten Zeiten wurde Gold im Anschluß daran in Proben von Blut Plasma Harn Galle und Faeces mittels instrumenteller Neutronenaktivierungsanalyse (INAA) bestimmt. Maxima der mittleren Goldkonzentrationen in Blut (140±42 ng/ml) und Plasma (173±54 ng/ml) finden sich nach 2 Stunden im Urin (43±28 ng/ml) und in der Galle (65±50 ng/ml) nach jeweils 16 Stunden sowie in den Erythrozyten ( > 200 ng/ml) nach 24 Stunden. Die mittleren terminalen Halbwertszeiten sind 7 6 Tage (Blut) 15 Tage (Plasma) 5 Tage (Erythrozyten) und 6 5 Tage (Galle). Die kumulative biliäre Goldexkretion innerhalb eines Zeitraums von 8 Tagen nach Gabe des Auranofins betrug 1 6% die entsprechende renale Goldexkretion 4% und die fäkale Goldelimination 40% der applizierten Dosis. Die Goldkonzentration im Plasma liegt stets über derjenigen in der Galle. Die Flächenintegrale der Konzentrationskurven in beiden Kompartimenten korrelieren dabei eng (r = 0 864). Summary: Three days after cholecystectomy seven patients received a single dose of auranofin (5 tablets Ridaura = 4.35 mg gold). At defined time points thereafter the gold content in samples of blood plasma urine bile and feces was determined by instrumental neutron activation analysis (INAA). Maxima of the mean gold concentrations in blood (140±42 ng/ml) and plasma (173±54 ng/ml) are found 2 h after oral administration of the antirheumatic agent after 16 h in urine (43±28 ng/ml) and bile (65±50 ng/ml) and after 24 h in erythrocytes ( > 200 ng/ml). The mean terminal half-lives are 7.6 days (blood) 15 days (plasma) 5 days (erythrocytes) and 6.5 days (bile). The cumulative biliary gold excretion within 8 days after the administration of auranofin was 1.6% compared with 4% and 40% for renal and fecal elimination respectively. The gold concentration in plasma is always higher than that in bile. There is a close correlation between the areas under the concentration curves (AUC) in bile and plasma (r = 0.864). Key words: Gold; bile; kinetics; auranofin; neutron activation ab

Keyword(s): Gold; Galle; Kinetik; Auranofin; Neutronenaktivierung

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